Benzodiazepinová anxiolytika

https://flic.kr/p/3bNdXk

Anxiolytika jsou léky obecně zaměřena nejenom proti úzkosti, ale také na mírnění neklidu, napětí, strachu, fobií a trémy. Často se kombinují s jinými léky nebo postupy, zejm. antidepresivy, a psychoterapií.

Asi nejpočetnějším představitelem anxiolytik jsou tzv. benzodiazepiny (dále jen BZD). Anxiolytika proto můžeme zjenodušeně rozdělit na benzodiazepinová a nebenzodiazepinová.

Benzodiazepiny (BZD) jsou i přes své nežádoucí účinky nejčastěji předepisovanou skupinou anxiolytik. BZD tlumí úzkost a napětí, uvolňují svalstvo, zklidňují, podporují spánek.

Výhodami jsou: rychlý nástup účinku, relativní bezpečnost při předávkování, minimální nežádoucí účinky.

BZD však mají i řadu nevýhod, například:

  • kromě tlumení úzkostí mohou způsobovat únavu a ospalost
  • ve vyšším věku vyvolávají zmatenost – tzv. delirogenní efekt.
  • v kombinaci s jinými tlumivými látkami (např. alkoholem) je riziko útlumu dýchání
  • užívání BZD během těhotenství se vzhledem k riziku vrozených vad (rozštěpů) nedoporučuje
    při užívání BZD vzrůstá riziko zavinění dopravní nehody o 60-80%

BZD a závislost
Na BZD vzniká jak fyzická, tak psychická závislost. Fyzická závislost se projevuje hlavně abstinenčními příznaky při nedostupnosti látky, psychická zejména touhou po látce. Proto se doporučuje užívat BZD maximálně několik týdnů. Abstinenční syndrom (dnes moderněji „syndrom z odnětí“) se rozvíjí do 24 hodin po náhlém vysazení u středně a krátkodobě působících BZD a v průběhu týdne u dlouhodobě působících BZD.

Z hlediska intenzity příznaků rozlišujeme velký a malý abstinenční syndrom. Malý abstinentní syndrom je projevuje zejména nevolností, zvracením, závratěmi, třesem apod. U velkého abstinenčního syndromu se může jednat až o epileptický záchvat, delirium (tremens). Velký abstinenční syndrom může skončit i úmrtím dotyčného.

Jednotlivé přípravky

Všechny uvedené přípravky jsou prodejné jen na základě lékařského předpisu. Dělíme je podle délky účinku na krátkodobě, střednědobě a dlouhodobě působící.

Krátkodobě působící preparáty mají výhodu v tom, že se nehromadí v organismu a nezpůsobují ospalost na druhý den, nevýhodou je vyšší riziko vzniku závislosti a nutnost je podávat několikrát denně. Patří sem kupř.:
Midazolam (Dormicum). Midazolam se používá často lidí, který mají problém usnout, ale kteří už pak po usnutí spí nepřerušovaně. Vyrábí se v tabletách po 7,5 a 15mg.

Dlouhodobě působící přípravky mají opačnou charakteristiku, řadíme mezi ně např.
Diazepam (Diazepam, Apaurin, Seduxen) – podáváme většinou v dávce 3x denně 5mg nebo až 3x denně 10mg. Pokud jej však užijeme ke zvládnutí odvykacího stavu při závislosti na alkoholu, pak můžeme začít i dávkou 80mg a během několika dnů postupně vysadíme.
Klonazepam (Rivotril) – obvyklé dávkování 2x denně 0,5mg. Maximální dávka 4mg denně.
Chlordiazepoxid (Elenium, Defobin) – málo užívaný lék, několikrát slabší než diazepam. Obvyklá dávka je 2x denně 10mg.

Střednědobě působící přípravky se svými parametry pohybují na pomezí výše uvedených skupin. Řadíme sem mj.:
Oxazepam (Oxazepam) – s výhodou používáme u starých lidí, protože není odbouráván játry a tedy nehrozí výraznější kumulace látky v organismu. Mnohdy stačí dávkování půl 10mg tablety 3x denně, maximálně 3x denně 2 tablety, tedy 60mg.
Bromazepam (Lexaurin) a alprazolam (Xanax, Frontin, Neurol, Helex) – patří mezi nejpoužívanější BZD vůbec. U Lexaurinu je dávkování 3x 1,5mg, které většinou stačí. Výjimečně 3x denně 3mg. Maximální dávka je 60mg. U alprazolamu si vystačíme s dávkou 0,25-2mg maximálně 3x denně.
Tofizopam (Grandaxin) se snažíme preferovat u starých lidí, protože nezpůsobuje takovou ospalost a útlum. Dávkování je až 2 tablety až 3x denně.
Rohypnol, dříve často používaný přípravek, byl již stažen z oběhu.