Kognitiva a nootropika

http://www.hkapi.hk/images/drugs_images/Ebixa-10mg.JPG

Kognitiva jsou látky, jejichž posláním je zlepšování kognitivních funkcí – pozornost, učení, paměť apod. Tyto kognitivní funkce jsou zejména postiženy u demencí.

Existuje vícero demencí, v praxi se nejčastěji setkáváme s Alzheimerovou chorobou a vaskulární demencí. Kognitiva jsou látky, které má smysl vzhledem k mechanismu účinku podávat pouze u Alzheimerovy choroby.

U Alzheimerovy choroby podáváme v současné době dva typy látek- inhibitory acetylcholinesterázy a inhibitory NMDA receptorů.

Inhibitory acetylcholinesterázy (inhibitory AChE)

U těchto látek vycházíme z principu, že u Alzheimerovy choroby je – mimo celé řady dalších změn – snížená hladina neurotransmiteru acetylcholinu. To je dáno tím, že tvořen v nižších množstvích než normálně, ale také tím, že je zrychleně odbouráván. Odbouráván je enzymem zvaným acetylchoilesteráza (AChE). Pokud tento enzym zablokujeme, množství acetylcholinu v mozku se zvýší a tím pádem průběh demence by se měl zpomalit. Blokádu enzymu zajistíme pomocí látek, které se obecně označují jako inhibitory.

Inhibitory AChE dělíme do tří typů, a to na deriváty karbamátové, piperidinové a na alkaloidy.

Mezi karbamátové deriváty řadíme rivastigmin, který se prodává pod názvem Exelon. Mezi piperidonové deriváty řadíme donezepil (Aricept, Donpethon). Mezi alkaloidy pak řadíme galantamin (Reminyl).

Protože se jedná vesměs o drahé léky, pojišťovna je hradí až teprve tehdy, je-li jejich nasazení opravdu nezbytné. To zjistíme pomocí testu MMSE. Pokud nám vyjde skóre v rozmezí 25 až 13 bodů, můžeme kognitivum předepsat. Test je třeba opakovat každé tři měsíce a hodnotíme i případný pokles skóre. Pokud je pokles větší než 2 body za 3 měsíce, nemá kognitivum smysl předepisovat.

Inhibitory NMDA receptorů

Jedná se o receptory na povrchu neuronů, které při demenci umožňují vstup obrovského množství vápníkových iontů do nitra buňky. Tyto ionty však postupně vedou k zániku tohoto neuronu. Pokud tedy receptory zablokujeme, snížíme vtok iontů a tím pádem prodloužíme životnost neuronu.

Jediným zástupcem této skupiny a zároveň i dosud nejpokročilejším preparátem k léčbě Alzheimerovy demence je memantin. Je určen pro použití u středně těžkých až těžkých stadií této nemoci. Použít jej můžeme při skóre MMSE 18 až 7 bodů.