Antipsychotika II. generace – „atypická“

https://flic.kr/p/aAakWt
Advertisement

Ovlivňují nejen pozitivní příznaky, ale i příznaky negativní, afektivní a kognitivní. Extrapyramidové reakce nejsou tak časté, antipsychotika nezvyšují prolaktinemii, nepůsobí prokonvulzivně ani toxicky.

– blokují histaminové H1 a serotoninové S2 receptory – tím zvyšují tělesnou hmotnost, což může mít v některých případech za následek rozvoj cukrovky II. typu a hypertriacylglycerolemie

1. SELEKTIVNÍ ANTAGONISTÉ DOPAMINOVÝCH D2/D3 RECEPTORŮ

Mají bifázické působení – nízká dávka (50-150mg) způsobuje blokádu presynaptických receptorů, což vede ke zvýšení syntézy a uvolňování dopaminu a to má za následek redukci negativních symptomů, eliminaci depresivní nálady a zlepšení pozornosti. Vysoká dávka (600-1200mg) vede k postsynaptické blokádě, což má za následek útlum dopaminové neurotransmise a tím padem i pozitivních příznaků.

  • sulpirid (Dogmatil, Prosulpin, Sulpirol) = benzamid.
    • Indikace: schizofrenní a akutní depresivní poruchy, vředová choroba GIT
    • Kontraindikace: feochromocytom, prolaktin dependentní tumory, poporodní psychózy, renální dysfunkce
  • amisulprid (Solian)  – jako u sulpiridu.
    • Indikace: schizofrenie a dystymie

Indikace: schizofrenní psychózy s pozitivní, negativní a depresivní (pouze u akutních epizod) symptomatologií. V nízkých dávkách u dystymie.

Kontraindikovány jsou u neklidu a agitovanost – nemají tak incizivní účinek.

Nežádoucí účinky: vedou ke zvýšení prolaktinemie – proto jsou kontraindikovány u prolaktin dependentních tumorů (karcinom prsu, adenom hypofýzy apod.). Jsou vylučovány močí – proto jsou kontraindikovány u renální dysfunkce, kde by mohlo dojít k jejich hromadění v organismu.

Interakce: antagonizují účinek dopaminomimetik

2. SDA: ANTAGONISTÉ SEROTONINOVÝCH, DOPAMINOVÝCH A A1-ADRENERGNÍCH RECEPTORŮ

  • blokáda serotoninových S2 receptorů vede k redukci negativních, depresivních příznaků a kognitivní dysfunkce
  • blokáda postsynaptických dopaminových D2 receptorů redukuje výskyt pozitivních příznaků a
  • blokáda A1 adrenoreceptrů receptorů přispívá k antipsychotickému působení, ale i k nežádoucím účinkům.
  • risperidon (Risperdal, Rispen)
    • Indikace: schizofrenní a schizoafektivní poruchy a poruchy chování u demencí a u mentální retardace (od 5 let věku). Antimanikum.
    • injekční aplikace (Risperdal Consta) – ve 14 denních intervalech
    • Nežádoucí účinky: kardiovaskulární komplikace (pozor na QT interval), hypotenze, tachykardie, extrapyramidové potíže, vzestup prolaktinu, agitovanost, insomnie, úzkost.
  • ziprasidon (Zeldox, Geodon)
    • Indikace: schizofrenní psychózy, účinek nastupuje už po 7 dnech
    • Nežádoucí účinky: viz risperidon. Prolaktin zvyšuje minimálně
  • iloperidon (Zomaril)
    • jako ziprasidon

Indikace: viz výše

Nežádoucí účinky: posturální hypotenze, závratě, tachykardie

Kontraindikace: kardiovaskulární onemocnění, jaterní (metabolizace) a renální (vylučování) dysfunkce

Interakce: posilují účinek antihypertenziv, antagonizují dopaminomimetika

3. MARTA: MULTIRECEPTOROVÍ ANTAGONISTÉ

působí na dopaminový (D2/D3/D4), serotoninový (S2), acetylcholinový, histaminový a noradrenalinový (A1) systém

  • klozapin (Leponex) – účinek antiserotoninový, antihistaminový, adrenolytický a anticholinergní převažuje nad dopaminolytickým
    • Indikace: vzhledem k potenc. nežádoucím účinkům lékem až 2.-3. volby – farmakorezistentní schizofrenie, léčí i tardivní dyskineze
    • Nežádoucí účinky: hematotoxicita (leukopenie, agranulocytóza) – nutné kontroly krevního obrazu, jinak je nežádoucí účinek odvozen od blokády konkrétních receptorů
  • olanzapin (Zyprexa) – netoxický
    • Indikace: schizofrenie (i částečně rezistentní), schizoafektivní poruchy, manické a smíšené epizody bipolární afektivní poruchy. I depresivní psychózy.
  • quetiapin (Seroquel) – neúčinkuje anticholinergně
    • Indikace: schizofrenie, akutní mánie, poruchy chování u demencí
    • Nežádoucí účinky: hlavně antihistaminový a andrenolytický účinek
  • zotepin (Zoleptil)

Indikace: viz výše

Kontraindikace a nežádoucí účinky – uvedeny u jednotlivých preparátů. Potencují účinek látek tlumících CNS.

4. DUALISTÉ (PARC. AGONISTÉ) DOPAMINOVÝCH D2/D3 A ANTAGONISTÉ SEROTONINOVÝCH S2 RECEPTORŮ

působí dualisticky na dopaminové D2/D3 receptory, blokuje serotoninové S2 receptory, agonizuje serotoninové S1a receptory, dále vykazuje slabé antihistaminové působení. Neúčinkuje anticholinergně

  • aripiprazol (Abilify) – stejně úspěšný jako risperidon a olanzapin
    • Nežádoucí účinky: akatizie, insomnie, anxieta, závratě
    • nezvyšuje prolaktin ani hmotnost, neprodlužuje QT interval
Další články
Close

Vaskulární demence

Vaskulární demence je po Alzheimerově chorobě druhou nejčastější demencí vůbec. Představuje asi 20-30% všech demencí. Na třetím místě se pak nachází demence smíšené - zahrnující...